Preparaciones de testosterona: especialmente la terapia. Parches, inyecciones o pastillas?

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Zuhra Pavlova, WHC, Hospital de la Universidad Estatal de Moscú endocrinólogo, director científico de la medicina del sistema Clínica, https://t.me/doctorpavlova

terapia Testosteronzamestitelnaya (TZT) diseñado para reemplazar la función perdida gónadas (testículos) para desarrollar la hormona testosterona. La testosterona se produce incluso en pequeñas cantidades por las glándulas suprarrenales, pero la mayor parte de ella en los testículos.

Si alguien no lo sabe, la testosterona es producida a partir del colesterol.

¿Qué formas de preparaciones de testosterona están disponibles? Inmediatamente recordar que todos los medicamentos que un médico prescribe, y la automedicación en esta área le hará discapacitados.

Se pueden dividir en cinco grupos:

1. Transdérmicos - parches y geles;

2. Orales (los que ingerimos en forma de cápsulas o comprimidos);

3. Las formas inyectables;

4. Bucal ( "bucal" - applique fármaco en la mucosa oral);

5. Los implantes subcutáneos.

Cada forma de medicamentos, hay ventajas y desventajas. Y describe las ventajas y desventajas de los fármacos para la centésima vez, probablemente no tiene sentido. Todo esto ya está en Internet.

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Qué cosas interesantes que puede agregar a la información disponible. En mi opinión de que supraphysiological (es decir, mucho mayor que el natural) La testosterona es mala. valores de testosterona fisiológicas normales son números 14 a 17,5 (precio desde 12,1 a 33). Siempre recuerde que todos somos individual y que una regla para otra figura fundamental.

Además de la testosterona, se tiene en cuenta el nivel de SHBG, para convertir la fracción de testosterona libre, que es exactamente la que afecta a los órganos diana. SHBG que puede inducir a error, por ejemplo, en términos de resistencia a la insulina. Sin embargo, también puede aclarar el panorama sobre si la fracción libre de la testosterona es suficiente, con una reducción relativa de su fracción en general. Es importante evaluar y esas hormonas que son derivados de la testosterona - que el estradiol y la dihidrotestosterona. Muchos médicos consideran que no es necesario que se haga estándares así, muchos de ellos asociados y el sistema de seguridad que no pagan los costes de estas pruebas. Y una imagen coherente que no cuadra.

1. Los parches y geles

La vía de administración transdérmica de la testosterona - no invasiva (difusión a través de la piel), sin dolor. la concentración de testosterona se eleva durante la primera hora durante el día y mantiene constantemente en un nivel normal. La administración del fármaco no requiere enfermeras o los viajes a centros médicos.

Este tipo TZT más segura ya que la terapia puede cancelarla si va a desarrollar efectos secundarios o reacciones adversas. En otras palabras, son los productos de corto alcance.

Por otra parte, la concentración de testosterona generalmente alcanza valores supraphysiological si ciertamente se adhieran a las dosis recomendadas. Bueno, otro factor no poco importante - es la ausencia de primer paso por el hígado.

También hay desventajas de esta forma de administración - está en la irritación de la piel, la probabilidad de obtener en testosterona el cuerpo de los que están en estrecho contacto con el paciente, y, por supuesto, constante, la aplicación diaria de la droga en piel.

Si estas formas son usadas niñas, el riesgo de la aparición de la celulitis en esta zona es muy alta.

Se trataba de la gel. Pero hay más, y parches. Se trata de dos tipos:

a) escrotal (escrotal) - que sólo se adhirieron a la piel del escroto;

b) cutánea (neskrotalnye) - que se utilizan en otras partes del cuerpo (espalda, los hombros, las caderas, el abdomen), a excepción de la cara, los genitales, el cuello, las manos y los pies.

¿Por qué la idea de usar los parches escrotales. A partir del conocimiento de la fisiología, sabemos que diferentes áreas del cuerpo tienen un mayor o menor número de receptores particulares y la actividad de la enzima es también mayor o menor dependiendo de la parte del cuerpo. Así que en la piel de la actividad escroto de 5-alfa reductasa significativamente mayor que, por ejemplo, en torácica piel glándulas. Los productores se basó en el hecho de que la enzima aumentará la conversión de testosterona a dihidrotestosterona (DHT), y su androgénicos relación significativamente más alta que la de la testosterona y la eficacia del tratamiento será sustancialmente expresado. Pero, al mismo tiempo, aumentar los efectos secundarios de la DHT, la reducción de los efectos de la testosterona. Además, técnicamente usar el parche sobre la piel no es conveniente, no se fija en un solo lugar y por cierto, tiene que afeitarse constantemente la piel del escroto, hilos, que tarde o temprano a los daños a la epidermis.

parche Neskrotalny (Androderm) menos propenso a la conversión a DHT o estradiol. Dependiendo del nivel de partida de la paciente o de su parche designado 1 o 2 días (2,5 o 5 mg). Pegar es necesario en aquellas áreas de la piel que no están en contacto con el hueso (por ejemplo, sobre la tibia) o en aquellas áreas que están expuestas aplastamiento (durante el sueño, por ejemplo), ya que está lleno de quemaduras (una sustancia que ayuda a penetrar mejor el metabolito activo en el cuerpo a través de la piel).

2. Las formas orales - hay tres tipos de

a) undecanoato de testosterona. Cuenta con una pequeña dosis de testosterona, un precio muy alto y es bueno con deficiencia moderada de andrógenos. Este fármaco no pasa la metabolización primaria por el hígado, ya que se absorbe por el intestino delgado en la linfa, reduciendo así la carga sobre el hígado y el aumento de la biodisponibilidad para el organismo. Él tiene otro efecto inapreciable, se reduce el nivel de SHBG, lo que aumenta la biodisponibilidad de la testosterona.

b) los andrógenos 17 alfa-alquiladas. El representante más prominente es la metiltestosterona. La principal ventaja de estos fármacos es su accesibilidad y facilidad de uso - esta píldora. Pero son hepatotóxicos y hepatocarcinogs.

c) análogos de dihidrotestosterona. Por ejemplo, Mesterolone - en mi opinión, el uso de este grupo de fármacos está limitada a un rango muy estrecho de las necesidades. Anteriormente, se recomienda en pacientes con hipogonadismo y la obesidad, alta actividad para el sabor y el riesgo de hyperestrogenia. Pero aún no se muestra este paciente, aunque en realidad no se metaboliza en el estrógeno, pero no posee toda la lista de los efectos de la testosterona.

Culturistas encanta por su capacidad de masa muscular "en seco", por lo que es más alivio. A altas concentraciones de dihidrotestosterona promueve la hiperplasia prostática benigna y De las manifestaciones cutáneas del curso, tales como la pérdida de cabello en la cabeza - alopecia androgénica, la untuosidad de la piel y el acné enfermedad.

3. La inyección.

Los medicamentos se dividen en tres grupos de acuerdo con la duración de la acción:

- de acción corta (propionato de testosterona y acetato) medio-periodo de aproximadamente dos días y noches, respectivamente;

- duración media (cipionato - 1 de inyección una vez a la semana, cipionato depot -1 cada 3-4 semanas, una vez al enantema -1 - 2-3 semanas, una mezcla de ésteres de testosterona - 1 cada 2 semanas)

- de acción prolongada (undecanoato de testosterona y butsiklat) - los días 10-12 a 12-16 semanas, respectivamente.

Técnicamente inyección muy cómodo rara vez lo hacen, que es una ventaja preparaciones de acción prolongada. Pero al mismo tiempo hay que pagar una gran suma de dinero para llegar a la inyección a la institución médica, como tal, lo hacen las inyecciones usted mismo sin el conocimiento requerido no puede (solución oleosa, pero todavía gran volumen atrapado en un recipiente amenaza vasos embolia y pulmonares muerte). Y por supuesto no es el dolor en el sitio de inyección.

Hay un inconveniente - si es necesario el tratamiento, interrumpir, no es posible esperar a la terminación de la droga en el cuerpo.

fármacos de acción corta y con una duración media de la acción son "malos farmokokinetiku". ¿Qué significa eso - después de la inyección a los aumentos de concentración supraphysiological y luego cae por debajo de la referencia. Resulta una empalizada, que afecta adversamente el arco hipotálamo-hipófisis-testicular, que a su vez afecta negativamente a la circadiano inherente en el cuerpo.

Por cierto, una empalizada medicamentos de acción prolongada no es tan fuerte, pero no se puede utilizar en pacientes con alto riesgo de enfermedades cardiovasculares enfermedad o mucho sobrepeso - obesidad, la más pronunciada, más sabor de la superficie y el riesgo de hyperestrogenia. Y aquí y el riesgo cardiovascular se incrementa, y el cáncer.

Con el grupo de fármaco positivo en la mezcla de ésteres de testosterona (Sustanon, Omnadren) es que los diferentes ésteres tienen diferentes farmacocinética -con Varying velocidad son absorbidos y se excreta, por lo que interactúan y tienen un efecto conjunto sobre un tiempo más largo que cipionato o propionato.

4. Bucal ( "mejilla")

Este grupo de medicamentos testosterona, son bastante caros, pero también tiene su propio nicho.

Las tabletas se utilizan hasta 3 veces al día. La dosis de 30 mg. Metabolismo también elimina el paso inicial a través del hígado, que por supuesto es una ventaja.

Si es necesario a corto tzt y reacciones cutáneas, esta opción es una alternativa. Hay desventajas, además de costo - la probabilidad de socio de testosterona en un beso, irritación de la boca y los cambios en el sabor.

5. implantes subcutáneos

Cada vez menos popular. El efecto es de seis meses, a menos que son "empujados" fuera anterior. La instalación se realiza bajo anestesia local, por regla general en la región de nadpupochnoy en la capa subdérmica. La liberación gradual de los fármacos crea una concentración uniforme (alrededor de cualquier circadiano no estamos hablando, sino también en constante cambio concentraciones de 0 a dosis suprafisiológicas también no). Si es necesario, la terapia parada simplemente retira el implante y la herida tratada.

En otras palabras, cada grupo de drogas tiene su propio nicho, sus indicaciones y contraindicaciones, ventajas y desventajas. Por lo tanto, la designación debe hacerse sólo un médico experimentado, y el paciente no puede ser recomendaciones rotos.

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